立普妥是阿托伐他汀的原研制剂,他汀类药物通过抑制胆固醇合成 降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-C,抑制血管炎性反应,稳定甚至逆转动脉粥样硬化斑块而降低动脉粥样硬化性心血管疾病ASCVD如冠心病,动脉粥样硬化性脑卒中和外周血管疾病,这类疾病是脂质代谢紊乱和炎症性血管疾病,他汀类药物的调脂和抗炎作用在预防ASCVD的发生和进展方面起关键作用。可促使胆固醇流出斑块,减少胆固醇流入斑块,当LDL-C显著降低到1.4-2.1,斑块体积可保持稳定不再增长,若同时升高高密度脂蛋白胆固醇HDL-C达到1.2-1.4,和载脂蛋白A1达1.35-1.5g/L,可以观察到斑块的逆转(缩小),也就是说,在降低LDL-C的同时升高HDL-C,才能逆转动脉粥样硬化斑块,对于已经患有ASCVD的人群,需要进行能够逆转斑块的他汀类治疗,需要服用中等强度的他汀类药物(阿托伐他汀20mg),目标值达到LDL-C小于 2.1,HDL-C 1.2,才能达到稳定甚至逆转斑块的目的。
他汀类药物的最常见的不良反应为转氨酶升高和肌病,转氨酶升高并不反应药物真实的毒性仅代表肝细胞内酶的释放,其机制可能与药物引起细胞膜结构改变导致肝酶渗漏有关,是胆固醇水平降低后继发性效应,也与合并脂肪肝,大量饮酒或同时使用导致肝酶升高的药物有关,此时也无需停药,可密切观察,如升高超过3倍正常值上限需停药,并每周复查肝功,直至恢复正常,
他汀类发生肌病发生率为0.1-1%,一旦发生可通过更改他汀种类 调整药物剂量或者间断给药,等措施避免,他汀类药物其他不良反应还包括新发糖尿病,失忆和意识模糊等认知功能和神经系统损害,
总之,他汀类药物在心血管疾病的一级预防和二级预防中有重要地位,有适应症的人群应长期服用,定期复查肝肾功能,密切关注他汀相关的不良反应迹象,开始治疗后4-8周复查肝功能,如无异常,则逐步调整为6-12个月复查一次,他汀类的不良反应是他汀类药物治疗过程中的类效应,服用阿托伐他汀(立普妥)出现不良反应换用其他品种虽然由于药代动力学和化学结构等方面的差异可能减少一部分不良反应的发生,但并不能完全杜绝和避免他汀类的不良反应发生,,阿托伐他汀属于强效他汀,降脂强度仅次于瑞舒伐他汀,半衰期长,一天服用一次即可,主要经过肝脏代谢,如肝功能出现问题,可以选择主要经过肾脏清除的瑞舒伐他汀来替代。在某些特殊疾病如急性冠脉综合征(包括不稳定心绞痛,心肌梗死)的患者,需要强化他汀治疗,选择大剂量强效他汀,如阿托伐他汀40-80mg/天,并持续该剂量3-6个月,目的是降低近,远期心血管事件和死亡,最终改善预后,并长期确保LDL-C水平低于70mg/dl或降幅 50%,在此情况下,主张选择强效他汀如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀,不建议用弱效他汀替代。
立普妥为阿托伐他汀的原研产品,调脂效果确切,循证医学证据充分,产品质量稳定,仿制药虽然在药品化学结构,含量,适应症等方面与原研药一致,但在辅料,产品工艺,杂质,晶型等方面与原研产品有所不同,造成在药效学,药代动力学和不良反应上与原研制剂有一定的差距,因此,如服用立普妥三年,血脂调整达目标值,无严重的药物不良反应发生或不良反应可耐受,如经济条件允许,不建议换用其他品种的他汀替代,
参考文献
2015ASCVD患者逆转斑块他汀治疗专家共识
他汀药物安全性评价专家共识2014
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(声明:本人不卖药也不是给立普妥做广告,本文所写内容,参考了立普妥说明书)
立普妥是辉瑞公司生产的阿托伐他汀,也是目前市面上销量最好的他汀。立普妥之所以在临床应用的多,是因为立普妥上市时临床研究做的多,降脂效果肯定,预防心脑血管病的证据也比较多。
1.在降血脂效果上,立普妥使用两周时就可以看到降血脂的效果,使用四周时可以达到最大降血脂效果,继续使用可以维持降血脂的效果。10mg立普妥可以降低总胆固醇约30%,低密度脂蛋白胆固醇约40%,随着剂量增加,立普妥的降血脂效果会有所增加(这个增加与剂量并非成比例),40mg立普妥可降低低密度脂蛋白胆固醇约50%。
2.在预防心脑血管病上,立普妥做过很多预防心脑血管病的研究,在立普妥预防冠心病心肌梗死的研究中发现,立普妥能显著降低冠脉事件或非致死性心肌梗死的发生率,相对危险降低36%。无论年龄,吸烟状况,肥胖或是否存在肾功能异常,心血管病危险度降低都是一致的。
在预防脑血管病上,立普妥的研究同样证实了这一点,立普妥可以降低致死性或非致死性卒中的发生,立普妥可以减少约48%卒中的发生率。
立普妥还可以减少因动脉粥样硬化而需要的血管重建。
当然,立普妥也是有副作用的,服用立普妥与服用其他他汀类似,也要留意立普妥对肝脏和对肌肉的影响。并且服用立普妥时,要尽量避免一起服用唑类抗真菌药(如伊曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素、泰利霉素)、贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)等药物,如果必须一起服用,要咨询医生减量,尤其要留意副作用。
题主已经吃了3年的立普妥,首先说明题主需要长期服用他汀,其次说明题主应该没有什么不能耐受的副作用。如果降脂效果还不错,可以不用换用其他的他汀,继续口服立普妥是没有问题的,降脂效果是可以长期维持的。
如果题主立普妥已经吃比较大的量,但降血脂效果不理想,那么题主也可以换用瑞舒伐他汀试试。
如果是因为价格太贵,想换便宜一点的他汀也是可以的,不过换用他汀时,要注意监测血脂是否达标,是否对肝酶肌酶有影响等。
如果没有降脂效果不好或者价格太贵等原因,建议题主继续吃立普妥就可以了,不用再去换其他他汀。
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立普妥即阿托伐他汀钙片,是临床上使用最广泛的调血脂药之一,属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,主要通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,阻碍内源性胆固醇合成,具有明显的调血脂作用,在治疗剂量下,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用最强,总胆固醇(TC)次之,降低甘油三酯(TG)作用很小,而高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)略有升高。此外,阿托伐他汀还具有非调脂作用,如抑制血小板聚集和提高纤溶活性、降低血浆C反应蛋白、减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应、改善血管内皮功能、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块等,在临床上主要用于治疗高胆固醇血症,长期应用可显著降低冠心病和脑血管病的发生率和死亡率。
在所有脂质成分中,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心,促进了动脉粥样硬化炎性反应的发生和发展,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高显著增加冠心病、心绞痛、心肌梗死和脑卒中的发生率和死亡率,将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降至目标值,心血管事件风险和死亡风险显著降低,降幅越大,心血管获益越多。
所有冠心病或脑血管动脉粥样硬化患者,无论血脂水平如何,都应该服用阿托伐他汀等他汀类调脂药,根据低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平调整用药剂量,如果治疗3-6个月后,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)仍未达到目标值,可以考虑换用其他种类他汀,如果已经服用三年阿托伐他汀,血脂控制得很好,由于药品价格或供应问题更换他汀种类,我个人是不支持的,这是因为长期服药血药浓度已经达到稳态,突然停药或者换药,都会引起血药浓度的波动,影响血脂稳定,增加心脑血管事件的风险。
阿托伐他汀的总体安全性很高,但是长期用药仍然可能引起肝脏损害,表现为转氨酶升高,当血清转氨酶升高达正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高时,应减量或停药。此外,长期服用阿托伐他汀还有可能诱发肌痛、肌炎,甚至横纹肌溶解等肌病,当患者出现肌肉不适或肌无力,并且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时,应减少剂量或停药。因此,在服用阿托伐他汀出现上述不良反应,患者无法耐受时,可以换用另一种他汀,换药后应该注意在用药6周内复查血脂、转氨酶和肌酸激酶,如果血脂达标且未发生不良反应,逐步改为6-12个月复查一次,如果血脂未达标且无不良反应,每3个月监测一次。
立普妥是阿托伐他汀原研药品的商品名,是临床上应用最广泛的他汀类药物,也是大家很常用的他汀类药物。很多朋友都需要长期服用他汀类药物降血脂,这位朋友吃阿托伐他汀三年了,现在想换成其他的他汀,不妨先问一下,为什么想换成其他他汀呢?
阿托伐他汀是第三代强效他汀的代表性药物,其降脂效果还是有保证的,一般服用10mg的日剂量,其对低密度脂蛋白的降低幅度就可以达到30%以上,如果使用剂量达到40mg的高强度剂量时,其对血脂的调节幅度可以达到50%以上。
除了能够有效的降低血脂,阿托伐他汀也是心血管疾病预防的重要基础药物,已有心血管疾病的患者和心血管疾病高危风险的患者,如果血脂水平不能有效达标,一般都需要服用他汀类药物来调节血脂,阿托伐他汀在调节血脂的同时,还有减缓动脉粥样硬化进程,稳定斑块的作用,当然这样的作用也主要是给予药物对于血脂的调节作用,研究认为,当低密度脂蛋白胆固醇降低到2.1以下时,动脉血管斑块就会停止生长,当低密度脂蛋白胆固醇控制到1.8以下时,已有心血管疾病的患者其二次发作心血管疾病的风险就会有明显的降低。
相较于其他类型的他汀,阿托伐他汀降脂效果强,没有肾功能不全的应用禁忌,对于高尿酸患者还有一定的利于尿酸排泄的作用,因此,是临床上应用最广泛的他汀类药物之一。
对于想要换药的朋友,如果您服用阿托伐他汀,血脂调节效果明确,血脂控制达标,身体也没有出现不可耐受的不良反应问题,那么不建议您去换用其他类型的他汀类药物,毕竟所有的他汀类药物的作用机理都是类似的,其不良反应类型也相差不多,比如通常有一定发生几率的转氨酶升高、肌肉痛等不良反应,即使换了其他类型的他汀药,也同样还是有这些方面的不良反应风险,在日常生活中注意用药安全的相关指标检查,及时的对身体产生的不良反应做出积极的应对,才是最重要的。
因此,换不换阿托伐他汀,要结合实际的情况来看,比如原来服用阿托伐他汀降脂效果良好,身体也耐受,但现在出现了肌肉痛的不良反应,去检查肌酸激酶也出现了大幅度的升高(最高值5倍以上或基线值10倍以上),就应该停服药物,在肌酸激酶恢复,肌肉痛症状消失后,后续可以考虑换服其他的他汀类药物,如普伐他汀等,也可以考虑在原剂量基础上,降低用药剂量试一下,如果血脂控制无法有效达标的,建议采用低剂量低强度他汀联合其他类型降脂药,如依折麦布等联合应用来做好血脂水平的调节。他汀类药物的不良反应发生风险,往往与用药剂量和降脂强度有一定关系,做好风险控制,选择好安全用药和控制血脂达标的平衡,是他汀类药物长期用药的重要方面。
如果不是因为不良反应问题,服用阿托伐他汀原来降脂效果良好,而现在降脂效果不好了,服用剂量也已经较大了的情况,则建议您换药前,不妨先加服个其他类型的降血脂药物来试试看,因为阿托伐他汀在他汀类药物中已经属于高强度他汀了,如果日剂量已经达到了40mg的情况下,血脂控制仍然不达标,那么换服其他类型的他汀,估计也很难达到更好的降脂效果,这种情况下,不妨考虑联合应用药物来控制血脂,依折麦布、普罗布考等药物都是可以考虑的联合用药。
对于因为各种各样的情况,确实需要换服其他类型他汀药的朋友,一方面需要注意换药后的降脂效果,不妨在换服其他类型的他汀药物一到三个月后,检查下血脂情况,看看血脂控制是否理想;除此之外,也要同样注意肝肾功能、血糖等方面的健康监测,不同类型的他汀,针对不同的个人体质,其可能产生不良反应的风险几率也不一样,特别在换药初期,都值得重点关注。
吃了三年的立普妥,再换其它的他汀药物可以吗?有哪些注意事项?
立普妥,属于阿托伐他汀钙片,阿托伐他汀是他汀类药物中常见的一种,很多心脑血管疾病患者都在服用阿托伐他汀钙片,这类药物不限任何时间服用,而且可以对患者维持一整天的药效,能帮助患者降低血液中胆固醇浓度,对稳定体内斑块和逆转斑块有明显的作用。
阿托伐他汀钙片是目前常用的一种治疗各种类型的高胆固醇血症的药物,还可以治疗冠心病合并混合型血脂异常、高胆固醇血症。正确使用此药不仅可以治疗冠心病,其次,糖尿病的患者同样可使用此药治疗。患者适当使用此药之后可以明显缓解症状,控制病情,大大减少各种危急并发症的发生率,包括了较低猝中、心梗、心绞痛、做心脏血管重建术、充血性心力衰竭的几率等。
一般来说,建议最好遵照医嘱长期使用这种药物治疗,只有出现副作用的时候才应该考虑是否继续服用,如果服用期间,血脂控制的不错,没有任何副作用,是不建议换药的。
但若长期服用此药出现副作用时,因为长期服用阿托伐他汀会对人体的胃肠道功能、血液系统、免疫系统和淋巴系统等各个系统造成影响,其中以肌肉损害的不良反应表现最大也较为严重,有些患者还可能会出现或多或少的肝功能损害,甚至还会有提高患上糖尿病的风险。如果出现这些不适,可以在医生指导下更换其他他汀。
建议用瑞舒伐他汀来代换阿托伐他汀,是因为在他汀药物之中,这两个他汀都属于长效他汀,都可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低50%以上,是强效他汀。这两种他汀互相替代时,对治疗效果的影响比较小。需要与多种药物联合应用时,使用瑞舒伐他汀发生药物相互作用的概率更低,对肝功能影响小一些。
所以要根据不同的降脂目标,以及药物的吸收、代谢之间的影响,选择适宜的他汀类药物。最安全的做法,是在医生指导之下选择药物。
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吃了三年多为立普妥,是否可以换用其它他汀类降脂药主要取决于换药的目的是什么,换药后需要观察血脂是否达标及有无降脂药的副作用等问题。
立普妥是辉瑞公司生产的一款长效的他汀类降脂药,其中等强度的剂量(10~20mg/d)一般均可达到很好的降脂效果,且可以在一天之内任何时间服用,是临床上最常用的一种他汀类降脂药。服用立普妥三年,如果是血脂不达标,或者出现肌痛、肌酶升高、转氨酶升高等药物不良反应,当然是可以换用其它他汀类降脂药。
临床上常用的其它他汀类降脂药有瑞舒伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等。换药后,需注意服药时间、血脂是否达标、药物副作用等问题。除了瑞舒伐他汀外,其它的他汀类降脂药由于半衰期短,一般均需晚上服用。换药后6周可复查血脂、肝功能、肌酶等指标,观察血脂是否达标及有无相关副作用等。这些降脂药中,降脂效果比较强的有匹伐他汀和瑞舒伐他汀。不过如果立普妥都不能使血脂达标的话,其它大多数他汀类降脂药多也不能使血脂达标。至于药物副作用,由于不同降脂药脂溶性、水溶性等特性不同,对肝损、肌肉损害等影响确实不一样,可选择适合自己的他汀类降脂药服用。
最后强调一下,他汀类降脂药并非像有些媒体或患者想象的那样对肝脏、肌肉损害那么大,特别是对于冠心病等心血管极高危的人群,如无禁忌症,必须终身服用他汀类降脂药稳定斑块。
立普妥是辉瑞制药有限公司生产的阿托伐他汀片,规格为20mg*7片。临床上主要用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗。
长期服用立普妥应定期监测肝功能。当有肝功能损害的症状或体征时应及时采取措施。如果GPT或GOT持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低用药剂量或停止用药。
吃了三年的立普妥,如果出现了严重的肝损害可以换其他的他汀药物,在肾功能正常的情况下,可以换瑞舒伐他汀。
在使用瑞舒伐他汀期间应注意以下事项。
1.在治疗开始前,应给予标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
2.有生育能力的妇女用药期间应采取适当的避孕措施。
3.用药前监测血脂,开始用药或调整剂量后4-12周内监测1次,随后3-12个月监测1次。
4.对继发于甲状腺功能低下或肾病综合征的高胆固醇血症,应在开始治疗前治疗原发疾病。
5.若使用后持续出现不明原因的蛋白尿或血尿,应考虑减量或停药,改用其他降血脂药物。
吃了三年的立普妥,再换其它的他汀药物可以吗?有哪些注意事项?
立普妥,属于阿托伐他汀,是一种常见的他汀类药物,属第三代他汀类药物,用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。
阿托伐他汀不仅可以降低胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯等坏血脂,而且还可以升高高密度脂蛋白这个好血脂。对于大部分的胆固醇升高的人都可能需要长期服用他汀,一般而言,如果没有出现其它副作用或是不耐受等问题,建议长期服用,不需要更换药物,但是如果出现了以下副作用,则需要根据医生知道更换其他他汀。
1.肌肉损害
对肌肉可能造成损害是所有他汀存在的潜在副作用,我们在服用期间如果出现肌痛、乏力的情况,请就检查磷酸肌酸激酶,如果出现超标10倍以上的情况,应立即停药。在医生指导下更换普伐他汀、瑞舒伐他汀(瑞旨)等属于水溶性他汀,亲水性的他汀类药物对骨骼肌的影响较小。
2.肝损害
阿托伐他汀属于亲脂性他汀,其代谢主要发生在肝脏。因此,对肝脏的毒性较大,长期服用可能会引起转氨酶升高。在开始服用他汀的头1 3个月,大部分患者会出现短暂的转氨酶升高,不过轻度的肝酶升高不需要立即停药,建议继续服药观察。如果转氨酶升高超过正常值的3倍,就应该立即就医检查,在医生指导下选择对肝脏影响小的他汀,比如瑞舒伐他汀(瑞旨)。
3.新发糖尿病
长时间服用阿托伐他汀会影响血糖的正常代谢,导致新发糖尿病,这是他汀类药物的一个常见副作用,阿托伐他汀也不例外,长期服用会引起患者血糖异常,主要表现为空腹血糖升高,糖化血红蛋白水平升高。肝脏合成胆固醇,需要葡萄糖做原料。服用阿托伐他汀后,肝脏合成胆固醇的量减少,葡萄糖消耗的量便少了,只得滞留在血液中,导致血糖升高。
不过,阿托伐他汀对血糖代谢的影响,跟服药的强度有很大的关系。每天服用10mg的阿托伐他汀,对于血糖代谢没有显著的影响。但是,如果每天服用80mg的高强度他汀,引起糖尿病的风险就会增大,因此可以考虑更换对血糖影响小的匹伐他汀。
当然除了上述常见的几个问题,阿托伐他汀还可能会引起便秘,胃肠胀气,消化不良,恶心,腹泻,失眠,健忘症,头痛,头晕,感觉异常,感觉迟钝等等。如果有上述症状,且用其他原因无法解释,或许是阿托伐他汀造成的。
当服用阿托伐他汀出现副作用严重或是不耐受的情况时,在医生指导下更换药物或是调整剂量,但是其他情况则建议坚持长期用药,不要擅自停药。
我是黄志艳大夫,致力于用朴实无华的文字解释复杂难懂的疾病知识,帮助您管理好自己的身体。您的点赞就是我最大的动力!另外,如果您的家人也存在服用他汀相关的困扰,请把这篇文章转给他们吧!
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